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苍海明珠


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什么TM的叫专业!!本贴无不良引导,只是告诉榴友:世上女人千千万,千万别做强奸犯!

又是一周末。祝各位周末快乐。
咪达唑仑具有典型的苯二氮䓬类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。咪达唑仑口服与肌内注射均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容积为1〜2L/kg,充血性心力衰竭的患者,分布容积会增加2〜3倍,肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟,消除时相t1/2为1.5〜2.5小时,充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变。
适应症
用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
不良反应
常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、 皮疹、过度换气,少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外,还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。
禁忌症
妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。
注意事项
1、肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。
2、麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低,静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致,因此静脉注射时速度勿过快,一般为每分钟1mg/mL。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者,用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。
3、长期用作镇静后,患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。
4、重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状,慎用。
5、对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快,而且恢复延长。
6、可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
药物相互作用
1、合用时可增强中枢抑制药与酒精的作用,故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
2、与西咪替丁、雷尼替丁合用,咪哒唑仑的血药浓度升高。
3、合用时可增强降压药的降压作用mg
药典信息 播报
来源
本品为1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1,5-α][1,4]苯并二氮杂䓬,按干燥品计算,含C18H13ClFN3应为98.5%~101.5%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭,遇光渐变黄。
本品在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为160~164℃。
鉴别
1、取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1084图)一致。
3、本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。
4、取鉴别3项下制备的吸收液2mL,显氯化物鉴别2的反应(通则0301)。
检查
酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g,加0.1mol/L盐酸溶液10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则 0512)测定。
供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取咪达唑仑对照品与杂质Ⅰ对照品各适量,加甲醇溶解并制成每1mL中各约含10µg的溶液。
色谱条件:用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以醋酸盐缓冲液(取醋酸铵7.7g和40%四丁基氢氧化铵溶液10mL,加水溶解并稀释至1000mL,用冰醋酸调节pH值至5.3)-甲醇(44:56)为流动相,检测波长为254nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,咪达唑仑峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于4.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸30mL溶解后,加醋酐20mL,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.29mg的C18H13ClFN3。
类别
麻醉药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、马来酸咪达唑仑片。
2、咪达唑仑注射液。


 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 


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DMCA / ABUSE REPORT | TOP Posted: 04-23 09:45 發表評論
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